Selank est un peptide neuro-immunomodulateur développé par l'Académie russe des sciences, qui partage des similitudes avec Semax en termes de structure moléculaire et de caractéristiques biologiques. La structure de Selank détermine directement ses excellentes propriétés de type médicamenteux, sa spécificité à double cible et sa sécurité biologique. Les principales caractéristiques sont les suivantes :
Structure moléculaire et caractéristiques
1.Optimisation de la structure homologue pour éliminer les effets secondaires
Séquence de base: La séquence centrale de Selank est dérivée du peptide Tuftsin présent naturellement dans le corps humain, présentant une forte homologie. En raison de sa similitude avec la séquence naturelle, Selank ne déclenche pas de réponse immunitaire ni de formation d’anticorps.
C-Optimisation de la structure du terminal : La structure étendue au niveau du terminal C-élimine efficacement l'activité pro-inflammatoire de la tuftsine naturelle, ne conservant que ses effets bénéfiques de régulation immunitaire-. Cette optimisation améliore considérablement la sécurité du médicament.
2. Résistance améliorée à la protéase
Structure Pro-Gly-Pro Dipeptide : La structure rigide Pro-Gly-Pro crée un obstacle spatial, protégeant complètement les sites de clivage des protéases comme les carboxypeptidases et les aminopeptidases dans le corps. Par rapport à la Tuftsine naturelle, la demi-vie plasmatique-de Selank est prolongée de plus de 25 fois-de seulement 2 minutes à 4 heures-, ce qui entraîne une durée d'action plus longue.
3. Sang-Pénétration de la barrière cérébrale
Structure de petites molécules: Selank est un heptapeptide linéaire (poids moléculaire < 800 Da) avec un rapport lipophilie/hydrosolubilité optimisé, ce qui lui permet de pénétrer efficacement dans la barrière hémato-encéphalique. Après administration nasale, des concentrations efficaces peuvent être détectées dans le liquide céphalo-rachidien en 5 minutes et les concentrations maximales dans le système nerveux central sont atteintes en 20 minutes.
4. Spécificité double cible (systèmes centraux et périphériques)
Ciblage central et périphérique: Selank agit à la fois sur le système nerveux central et sur le système immunitaire périphérique. Dans le système nerveux central, il s’accumule préférentiellement dans les zones clés de la régulation émotionnelle et cognitive, comme l’hippocampe, l’amygdale et le cortex préfrontal. Dans le système périphérique, il cible les cellules immunitaires (telles que les lymphocytes, les monocytes et les macrophages), réalisant ainsi une régulation synergique neuro-immune.
Propriétés actives non-sédatives
Contrairement aux médicaments anxiolytiques traditionnels, l'effet anxiolytique de Selank ne repose pas sur la liaison au récepteur des benzodiazépines, ce qui signifie qu'il ne provoque pas de sédation, de somnolence, de relaxation musculaire ou de troubles cognitifs. Il peut améliorer l’humeur tout en maintenant, voire en améliorant l’attention et la vigilance.
Mécanismes d'action de base
Les effets pharmacologiques de Selank sont obtenus grâce à une régulation synergique multi-cibles et multi-voies, entraînant une modulation neuro-immune. Voici ses six mécanismes principaux :
1.Mécanismes de base anti-anxiété et anti-stress
Régulation du système GABAergique: Selank régule positivement l'expression de la glutamate décarboxylase (GAD), favorisant la synthèse du neurotransmetteur inhibiteur GABA, tout en inhibant l'activité des transaminase GABA pour réduire la dégradation du GABA. Cela augmente considérablement les niveaux de GABA dans l’hippocampe, l’amygdale et le cortex préfrontal, soulageant ainsi l’anxiété, la tension et la panique au niveau des racines.
Suppression de l'axe HPA : Selank peut directement inhiber la libération excessive de corticolibérine-hormone de libération (CRH) par l'hypothalamus, bloquant ainsi l'activation en cascade de l'axe hypothalamique-hypophyso-surrénalien (HPA) en cas de stress. Cela réduit la sécrétion de cortisol, inverse le dysfonctionnement de l'axe HPA induit par le stress chronique- et atténue l'anxiété, l'insomnie, les troubles de l'humeur et la diminution de l'immunité liés au stress-.
2. Régulation de l'équilibre du système neurotransmetteur
Système sérotoninergique: Selank régule positivement la synthèse et la libération de sérotonine dans le cortex préfrontal et l'hippocampe, régulant positivement l'expression des récepteurs 5-HT1A, améliorant la régulation de l'humeur et soulageant la dépression et l'anxiété. Contrairement aux ISRS, il ne provoque pas de dysfonctionnement sexuel, de prise de poids ou d'inconfort gastro-intestinal.
Système dopaminergique: Selank améliore les niveaux de dopamine dans le cortex préfrontal et le striatum, optimisant ainsi l'expression du récepteur dopaminergique D2. Cela améliore l'attention et la fonction exécutive, atténuant l'inattention et la fatigue mentale liées à l'anxiété-, sans les effets de dépendance ou de surstimulation observés avec les médicaments stimulants.
Système norépinéphrinergique : Selank équilibre les niveaux de noradrénaline dans le système nerveux central, inhibant la libération excessive due au stress et réduisant les symptômes liés à l'anxiété-comme les palpitations, la transpiration et l'hypervigilance, sans provoquer de sédation ni de baisse de la tension artérielle.
Neuroprotection et promotion de la neuroplasticité
Régulation positive des facteurs neurotrophiques : Selank augmente considérablement l'expression du facteur neurotrophique dérivé du cerveau (BDNF) et du facteur de croissance nerveuse (NGF) dans l'hippocampe et le cortex préfrontal, favorisant la formation d'épines dendritiques, la synaptogenèse et la plasticité synaptique, renforçant ainsi les effets de potentialisation à long-terme (LTP) et améliorant les fonctions cognitives telles que l'apprentissage, la mémoire et l'attention.
Inhibition de l'apoptose neuronale: Selank active la voie de survie PI3K/Akt, régulant positivement les protéines anti-apoptotiques comme Bcl-2 et régulant négativement les protéines pro-apoptotiques comme Bax et Caspase-3, empêchant l'apoptose neuronale dans l'hippocampe induite par le stress chronique et le stress oxydatif, et inversant l'atrophie hippocampique et le déclin cognitif.
Régulation de l'équilibre immunitaire (caractéristique principale dérivée de Tuftsin)
Régulation immunitaire innée: Selank cible les monocytes, les macrophages et les neutrophiles, améliorant leur capacité phagocytaire à éliminer les agents pathogènes tout en supprimant l'activation excessive. Il réduit la libération de cytokines pro-inflammatoires comme le TNF- , l'IL-1 et l'IL-6, équilibrant les réponses pro-inflammatoires et anti-inflammatoires et prévenant une inflammation excessive.
Régulation immunitaire adaptative: Selank module la prolifération et la différenciation des lymphocytes T et des lymphocytes B, équilibrant les sous-types cellulaires Th1/Th2/Th17. Il supprime les réponses auto-immunes excessives et améliore les réponses immunitaires spécifiques, montrant des effets significatifs dans la régulation des maladies allergiques, des maladies auto-immunes et des infections récurrentes.
Inhibition de l'inflammation du SNC: Selank supprime l'activation excessive des cellules microgliales, favorisant leur polarisation vers le type anti-inflammatoire M2, réduisant la libération de cytokines pro-inflammatoires dans le système nerveux central et atténuant l'anxiété, le déclin cognitif et le brouillard cérébral induit par la neuroinflammation. Il protège également l'intégrité de la barrière hémato-encéphalique, empêchant les facteurs inflammatoires périphériques de pénétrer dans le cerveau.
Amélioration de la qualité du sommeilSelank régule le rythme circadien et les voies émotionnelles, améliorant ainsi la qualité du sommeil sans les effets sédatifs et les symptômes de gueule de bois des médicaments hypnotiques :
Il raccourcit la latence d’endormissement, réduit les réveils nocturnes et augmente la durée du sommeil profond, améliorant ainsi l’efficacité du sommeil.
Il soulage l'anxiété et l'insomnie induites par le stress, les réveils précoces et les cauchemars, améliorant l'architecture du sommeil sans supprimer le sommeil paradoxal et ne laissant aucune somnolence ni étourdissement au réveil.
Aide au sevrage de la dépendanceSelank atténue considérablement les symptômes de sevrage tels que l'anxiété, l'irritabilité, les fringales et l'insomnie pendant le sevrage d'une substance, réduisant ainsi le risque de rechute :
Il inhibe l'activation excessive de l'axe HPA et l'inflammation du système nerveux central provoquée par l'alcool, les opioïdes, les amphétamines et d'autres substances, contribuant ainsi à soulager l'anxiété, la panique et les dépressions émotionnelles associées au sevrage.
Il régule le système de récompense dopaminergique pour soulager l'anhédonie et les envies de drogue associées au sevrage, et n'a aucune propriété addictive, ce qui le rend sans danger pour une utilisation en complément du traitement de sevrage de la dépendance.
Recherche clinique et applications en expansion
Selank a été appliqué dans divers domaines cliniques, notamment :
Troubles du sommeil : Améliore la qualité du sommeil en cas d'insomnie liée à l'anxiété et au stress-sans effets secondaires sédatifs.
Syndrome de fatigue chronique: Soulager la fatigue chronique, la perte d'énergie et l'inattention en régulant les fonctions immunitaires et neurologiques.
Maladies allergiques: Réduire la fréquence et la gravité de la rhinite allergique, de l'asthme bronchique et de la dermatite atopique en modulant l'équilibre Th1/Th2.
Maladies auto-immunes: Aider à réguler les réponses auto-immunes et à réduire l'inflammation dans des maladies comme la polyarthrite rhumatoïde et la thyroïdite de Hashimoto.
Immunodéficience : Renforcer la défense immunitaire de l'organisme pour réduire la survenue d'infections, en particulier chez les patients présentant des infections respiratoires récurrentes ou une immunodéficience post-chirurgicale.
Déclin cognitif lié à l'âge-: Améliorer la mémoire, l'attention et retarder le déclin cognitif chez les personnes âgées.
Syndrome post-COVID (COVID long): Soulager le brouillard cérébral, la fatigue chronique, l'anxiété et les troubles du sommeil associés à une longue COVID en régulant l'inflammation du système nerveux central et la fonction immunitaire.
Retrait de la dépendance: Aider au processus de sevrage de l'alcool, des opioïdes, des amphétamines et de la nicotine, soulager les symptômes de sevrage et réduire le risque de rechute.
Gestion du stress périopératoire : Réduire l'anxiété préopératoire et moduler la fonction immunitaire après-chirurgie pour réduire les infections et les complications associées au stress chirurgical.
Conclusion
Selank est un peptide neuro-immunomodulateur doté de vastes applications cliniques, offrant des avantages significatifs en raison de sa structure moléculaire unique et de son mécanisme multi-cible. Il peut améliorer efficacement l'humeur, la cognition, la fonction immunitaire et la qualité du sommeil, tout en aidant au sevrage de la dépendance et en traitant une gamme de troubles neurologiques et immunitaires-.
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Référence:https://www.ruichibio.com/lyophilized-peptide/selank-peptide-vial.html