1. Mécanisme du RU58841 dans le traitement de la perte de cheveux
Le RU58841 est une substance anti-androgène non-anti-stéroïdienne, développée pour la première fois dans les années 1980 par des chercheurs à la recherche de thérapies bloquant les androgènes-.
Ce qui distingue le RU58841 des autres médicaments anti-androgènes, c'est qu'il cible spécifiquement le récepteur de la testostérone plutôt que d'essayer de réduire ou de bloquer la production de testostérone ou de DHT (dihydrotestostérone).
Le RU58841 bloque l’interaction entre la DHT et les récepteurs du follicule pileux, traitant ainsi la calvitie masculine. En revanche, le finastéride agit en inhibant la 5 -réductase de type II, en réduisant la production de DHT et en inversant la miniaturisation des follicules pileux entraiter la perte de cheveux. En termes de mécanisme, contrairement au Finastéride, le RU58841 n’active pas les récepteurs, ce qui entraîne théoriquement moins d’effets secondaires.
2. Recherche et développement du RU58841
La médecine moderne montre que les anti-androgènes ont un potentiel dans le traitement du cancer de la prostate chez l'homme, de l'acné et de la calvitie masculine. Étant donné que le RU58841 démontre une activité locale anormalement élevée sans activité systémique, le composé a attiré une attention et des recherches considérables.
Initialement, les études sur le RU58841 pour le traitement de la chute des cheveux étaient principalement menées sur des animaux.
Par exemple, dans un essai intitulé« Repousse folliculaire dans le cuir chevelu du singe chauve avec des inhibiteurs de la réductase 5 - (finastéride) ou des antagonistes des récepteurs androgènes (RU58841) », les chercheurs ont organisé trois groupes de sujets de test, chacun composé de 10 singes.
Le premier groupe a reçu 1 mg de Finastéride par jour.
Le deuxième groupe a reçu un placebo au même dosage.
Le troisième groupe de singes a reçu soit 5 % de RU58841 (4 singes), 0,5 % de RU58841 (3 singes) ou un véhicule (3 singes).
Les résultats ont montré :
Les singes traités avec le Finastéride ont vu une augmentation de 88 % de la croissance des follicules pileux, tandis que ceux traités avec 5 % de RU58841 ont vu une augmentation de 103 %.
La taille finale des follicules pileux chez les singes traités au Finastéride-a augmenté de 12 %, tandis que celle du groupe RU58841 à 5 % a augmenté de 26 %.
Le RU58841 à 0,5 % a montré un léger effet, tandis que le groupe placebo n'a montré aucun effet.
Les groupes Finastéride et RU58841 ont montré différents degrés de repousse des cheveux.
Après seulement 2 mois de traitement, le RU58841 à 5 % a induit la plus grande croissance des cheveux.
De plus, trois mois après l'arrêt du traitement, deux singes traités avec 5 % de RU58841 présentaient des taux détectables de RU et de ses métabolites (10 à 20 ng/ml) dans leur plasma, dont un encore détectable après 6 mois.
Pendant le traitement, le Finastéride a réduit la DHT sérique d'environ 70 %, alors qu'il n'y a eu aucun changement significatif chez les singes traités par RU58841.
Il existe de nombreuses études similaires basées sur des modèles animaux-disponibles dans la littérature étrangère. En termes simples, les résultats de ces études peuvent être résumés comme suit :
"Lorsque nous avons utilisé le RU58841 sur des animaux, nous avons constaté qu'il donnait de bons résultats dans le traitement de la chute des cheveux !"
Les expériences ci-dessus ont toutes été menées sur des animaux jusqu'à ce qu'une société nommée Prostrakan obtienne les droits sur le RU58841 et le rebaptise PSK-3841, lançant ainsi des études sur l'homme sur son efficacité dans le traitement de l'alopécie androgénique et de l'acné.
Prostrakan a mené des essais cliniques de phase 1 et de phase 2 sur l'homme.
La phase 1 a impliqué 30 participants qui ont appliqué une solution à 5 % de RU58841 deux fois par jour pendant 4 semaines. Après la deuxième-phase d'essai, Prostrakan a publié la déclaration suivante :
Une conclusion très positive a été tirée : après six mois de traitement avec le PSK3481, les résultats étaient similaires, voire meilleurs, à ceux obtenus avec le traitement au Finastéride !
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